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诺科飞的简介

诺科飞

通用名:泊沙康唑口服混悬液

生产厂家: 比利时Schering-PloughEurope

批准文号:注册证号H20150065

药品规格:40ml

药品价格:¥2980元

诺科飞
药师来电

诺科飞的说明书

【商品名】诺科飞

【通用名】泊沙康唑口服混悬液

【英文名】Posaconazole Oral Suspension

【汉语拼音】BoShaKangZuoKouFuHunXuanYe

【主要成份】泊沙康唑。

【性状】口服悬液剂,为白色或类白色液体。

【适应症】用于两性霉素B或伊曲康唑难治的侵袭性曲霉病患者或不能耐受这些药物治疗的患者。

【用法用量】推荐剂量为一日2次,每次400mg(10ml),随餐服用或随240ml营养补充剂服用。

【药理毒理】药理毒理

泊沙康唑为三唑类抗真菌药,是羊毛甾醇14-脱甲基酶的强效抑制剂,后者是麦角固醇生物合成关键步骤的催化酶。

微生物学

体外试验和临床感染研究显示,泊沙康唑对下列微生物具有抗菌活性:曲霉属(烟曲霉,黄曲霉,土曲霉,构巢曲霉,黑曲霉,焦曲霉、赭曲霉)、念珠菌属(白念珠菌,光滑念珠菌,克柔念珠菌,近平滑念珠菌)、新生隐球菌、粗球孢子菌、裴氏着色霉菌、夹膜组织胞浆菌、波氏假阿利叶肿霉、链格孢霉属、外瓶霉属、镰刀菌属、枝氯菌属、根毛霉属、毛霉属和根霉属。

体外试验显示,泊沙康唑对下列酵母和霉菌也具有抗菌活性:都柏林念珠菌、无名念珠菌、季也蒙念珠菌、葡萄牙念珠菌、乳酒念珠菌、皱褶念珠菌、热带念珠菌、涎沫念珠菌、平常念珠菌、解脂念珠菌、挪威念珠菌、假热带念珠菌、劳伦隐球菌、马克思克鲁维菌、酿酒酵母、解脂耶氏酵母、毕赤酵母属、毛孢子菌、聚多曲霉、烟管菌、皮炎芽生菌、絮状麦皮癣菌、巴西副球孢子菌、尖端赛多孢子菌、申克孢子丝菌、皮炎外瓶霉、犁头霉、鳞质霉属、平脐蠕孢属、弯孢属、小孢子菌属、拟青霉属、青霉属和毛癣菌属。然而,目前针对泊沙康唑治疗以上微生物引起临床感染中的安全性和有效性,尚未有临床试验研究。

泊沙康唑对某些唑类药物治疗无应答或对其它唑类药物耐药的酵母和霉菌具有广谱抗真菌活性:

念珠菌属(包括对氟康唑、伏立康唑和伊曲康唑耐药的白念珠菌分离株、本身对氟康唑治疗不敏感的克柔念珠菌和光滑念珠菌、本身对两性霉素B治疗不敏感的葡萄牙念珠菌)

曲霉属(包括对氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑和两性霉素B耐药的分离株)

以往认定对唑类药物不敏感的微生物,如接合菌(如:犁头霉属、毛霉属、根霉属和根毛霉属)

在体外,泊沙康唑对下列菌属具有杀菌活性:

曲霉属

双相型真菌(皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌、马尔内菲青霉,粗球孢子菌)

部分念珠菌属

在动物感染模型中,泊沙康唑对由霉菌或酵母引起的多种真菌感染具有抗菌活性。但是,低抑菌浓度值和有效性之间未获得一致的相关性。

治疗前,应首先取得真菌培养标本和进行其它相关的实验室研究(包括组织病理学),以便分离和鉴定出致病微生物。在获得真菌培养和其它实验室检查结果报告之前,可以先施治疗。但是,一旦获得这些结果,应随之对抗真菌治疗方案进行调整。

在实验室,未发现对泊沙康唑耐药的白念珠菌菌株;对泊沙康唑敏感性降低的烟曲霉实验自发突变发生频率上升为1´10-8至1´10-9。临床上白念珠菌和烟曲菌分离株对泊沙康唑敏感性有意义降低的现象很少见。在那些罕见的敏感性降低的病例中,未发现敏感性降低与临床治疗失败之间有明显关联。泊沙康唑在对其它唑类药物耐药的微生物感染患者中获得治疗成功;同时,体外泊沙康唑对其它唑类药物和/或两性霉素B耐药的曲霉菌和念珠菌菌株具有活性作用。泊沙康唑对真菌治疗的折点尚未确立。

抗真菌药物联合治疗

在体外和体内对泊沙康唑与两性霉素B或卡泊芬净联合给药进行检测,未见药物拮抗现象,在部分病例中可观察到药物的相加作用。这些结果的临床意义尚未确定。

遗传毒性

泊沙康唑Ames试验、人类外周血淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。

生殖毒性

雄性大鼠给予大剂量180mg/kg(以健康志愿者的稳态血浆浓度计,暴露量为400mg每日2次给药方案的1.7倍)或雌性大鼠给予45mg/kg(暴露量为400mg每日2次给药方案的2.2倍),泊沙康唑对生育力未见影响。

在大鼠中,泊沙康唑剂量≥27mg/kg(暴露量为400mg每日2次给药方案的≥1.4倍)可导致骨骼畸形(颅骨畸形和肋骨缺失)。在大鼠中,未观察到骨骼畸形的剂量(无效应剂量)为9mg/kg(暴露量为400mg每日2次给药方案的0.7倍)。在家兔中,大剂量80mg/kg下未观察到畸形。在家兔中,无效应剂量为20mg/kg,而大剂量40和80mg/kg可导致吸收胎增加,这些剂量产生的暴露水平分别为400mg每日2次给药方案的2.9或5.2倍。在家兔中,80mg/kg剂量下可观察到雌性动物体重增量减少和窝仔数减少。

在大鼠中进行了生殖、围产期和产后发育研究。当暴露量低于人体治疗剂量时,泊沙康唑可导致骨骼异常和畸形、难产、孕期延长、平均每窝仔数减少以及出生后生存能力降低。在兔试验中,当泊沙康唑的暴露量超过治疗剂量时会产生胚胎毒性。与其它唑类抗真菌药物相同,这些生殖作用与给药影响甾体激素的生成有关。

致癌性

在为期2年给予低于大耐受剂量的泊沙康唑的大鼠或小鼠致癌性试验中,未观察到药物相关的肿瘤。在一项为期2年的致癌性试验中,大鼠经口给予泊沙康唑大剂量为20mg/kg(雌性)或30mg/kg(雄性),根据摄入高脂膳食(400mg每日2次方案)的健康志愿者中的稳态AUC计算,上述剂量产生的暴露量分别为该方案的3.9或3.5倍。在小鼠试验中,经口给药大剂量为每日60mg/kg,暴露量为400mg每日2次方案的4.8倍。

其他

其它唑类抗真菌药相同,在重复给药毒性试验中发现泊沙康唑对甾体激素的合成具有抑制作用。大鼠和犬毒性试验发现,当暴露量达到或者高于人治疗剂量时会产生肾上腺抑制作用。

在给药≥3个月的犬毒性试验中,当全身暴露量小于人治疗剂量暴露量时,可观察到神经元磷脂质病。在给药1年的猴毒性试验中,未观察到上述改变。在犬和猴中进行的为期12个月的神经毒性试验中,当全身暴露量大于人治疗剂量暴露量时,未观察到对中枢或周围神经系统的影响。

在大鼠中进行的为期2年的试验中,可观察到导致肺泡扩张和阻塞的肺磷脂质病。这些结果不一定代表在人中有功能改变的可能性。

在猴中进行的重复给药的安全药理学试验中,当全身暴露量是人治疗剂量暴露量的4.6倍时,未观察到对心电图的影响,包括QT和QTc间期。

在大鼠中进行的重复给药安全药理学试验中,当全身暴露量是人治疗剂量暴露量的1.4倍时,超声心动图未提示心脏失代偿。在大鼠和猴中,当全身暴露量分别为人治疗剂量暴露量的1.4倍和4.6倍时,可观察到收缩压和动脉血压升高(29mmHg)。

【药代动力学】本药难溶于水,目前只有口服悬液剂,空腹或餐后口服,分别在3~4h和4~10h达到血药峰浓度。血浆蛋白结合率高达98.2%,主要与白蛋白结合。表观分布容积平均高达1744L,具有高度组织穿透力。可透过胎盘屏障,在乳汁中有分泌。

【不良反应】诺科飞不良反应与其他唑类药物相似,常见的治疗相关性严重不良反应有胆红素血症、转氨酶升高、肝细胞损害以及恶心和呕吐。

【注意事项】尚不明确。

【禁忌】对诺科飞过敏者禁用。

【儿童亚美游】尚不明确。

【老年患者亚美游】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女亚美游】

妊娠分类C:

尚未在妊娠女性中开展充分且对照良好的研究。除非潜在获益超过对胎儿的潜在风险,否则孕妇不得使用本品。

在大鼠中,剂量≥27mg/kg(根据健康志愿者中的稳态血浆浓度,暴露水平为400mg,每日2次给药方案的≥1.4倍)的泊沙康唑可导致骨骼畸形(颅骨畸形和肋骨缺失。在大鼠中,未观察到骨骼畸形的剂量(无效应剂量)为9mg/kg,其暴露水平为400mg,每日2次给药方案的0.7倍。在家兔中,大剂量80mg/kg下未观察到任何畸形。在家兔中,无效应剂量为20mg/kg,而大剂量40mg/kg和80mg/kg可导致再吸收增加,这些剂量产生的暴露水平分别为400mg,每日2次给药方案的2.9或5.2倍。在家兔中,80mg/kg剂量下可观察到雌性动物体重增量减少和幼仔大小减少。

哺乳期妇女

泊沙康唑可排泄至哺乳大鼠的乳汁中。尚未知本品是否会排泄至人乳汁中。因为本品在哺乳婴儿中存在发生严重不良反应的潜在可能,应该考虑药物对于母亲的重要性做出是停止哺乳还是停止药物治疗的决定。

生育力

大剂量180mg/kg(根据健康志愿受试者中的稳态血浆浓度,暴露水平为400mg,每日2次给药方案的1.7倍)或45mg/kg(暴露水平为400mg,每日2次给药方案的2.2倍)的泊沙康唑分别对于雄性大鼠或雌性大鼠的生育力不存在任何影响。尚没有评估泊沙康唑对人类生育力的影响的临床经验。

【儿童亚美游】

在13~17岁年龄组中证实了泊沙康唑的安全性和有效性。尚未确定泊沙康唑在13岁以下儿童患者中的安全性和有效性。

充分并且良好对照的成人研究以及其他数据为泊沙康唑在这些人群中的使用提供了佐证。

共有12名13至17岁的患者接受每日600mg(200mg,每日三次)剂量,以预防侵袭性真菌感染。这些小于18岁的患者中的安全性与成人相似。根据10名儿童患者中的药代动力学数据,这些患者和成人(≥18岁)中的稳态泊沙康唑浓度(Cav)平均值相似。

在涉及另一项适应症的研究中,共有16名8至17岁的患者接受每日800mg(400mg,每日2次或200mg,每日4次)剂量治疗。根据12名儿童患者的药代动力学数据,这些患者和成人(≥18岁)中的稳态泊沙康唑浓度(Cav)平均值相似。

在预防性研究中,10名青少年(13-17岁)和成人(≥18岁)的稳态泊沙康唑浓度(Cav)平均值相似。这与另一项研究的药代动力学数据一致,其中12名青少年患者(8-17岁)与成人(≥18岁)的稳态泊沙康唑Cav平均值相似。

【老年亚美游】

在预防性临床试验中随机接受泊沙康唑治疗的605名患者中,63名(10%)患者的年龄≥65岁。此外,在另一项适应症中接受≥每日800mg泊沙康唑治疗的48名患者的年龄≥65岁。在老年患者和年轻患者之间,泊沙康唑的安全性不存在总体差异;因此,不建议在老年患者中进行剂量调整。

在年轻和老年(≥65岁)受试者中,泊沙康唑的药代动力学相似。在老年(≥65岁)患者中,不需要根据年龄对本品进行剂量调整。

在临床试验期间,在老年和年轻受试者中的药代动力学和安全性没有总体差异,但不能排除某些老年人的敏感性更大。

【药物相互作用】

泊沙康唑主要通过UDP葡糖苷酸化进行代谢,并且是p糖蛋白(P-gp)泵出作用的底物。因此,这些清除途径的抑制剂或诱导剂可对泊沙康唑的血浆浓度产生影响。泊沙康唑也是CYP3A4的强效抑制剂。因此泊沙康唑可以增加主要通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度。

1、通过CYP3A4代谢的免疫抑制剂

西罗莫司:泊沙康唑与西罗莫司联合亚美游可导致西罗莫司血液浓度约升高9倍,从而会导致西罗莫司中毒。因此禁止泊沙康唑与西罗莫司联合使用。

他克莫司:泊沙康唑可导致他克莫司的Cmax和AUC值显著增加。在开始泊沙康唑治疗时,将他克莫司的剂量减至初始剂量的约三分之一。在泊沙康唑治疗期间和停止治疗后应该频繁监测他克莫司的全血浓度谷值,并且依据此调整他克莫司的剂量。

环孢菌素:在开始泊沙康唑治疗后,心脏移植患者的环孢菌素全血浓度升高。建议在开始泊沙康唑治疗时,将环孢菌素的剂量减至初始剂量的约四分之三。在泊沙康唑治疗期间和停止治疗后应该频繁监测环孢菌素的全血浓度谷值,并且依据此调整环孢菌素的剂量。

2、CYP3A4底物

泊沙康唑与CYP3A4底物,如匹莫齐特和奎尼丁联合亚美游可导致上述药品的血浆浓度升高,从而导致QTc间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。因此,禁止泊沙康唑与这些药物联用。

3、通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类药物)

泊沙康唑与辛伐他汀联合亚美游可导致辛伐他汀血浆浓度约升高10倍。因此,禁止泊沙康唑与HMG-CoA还原酶抑制剂辛伐他汀联用。

4、麦角生物碱

大多数麦角生物碱都是CYP3A4底物。泊沙康唑会导致麦角生物碱(麦角胺和双氢麦角胺)血浆浓度升高,可能导致麦角中毒。因此,禁止泊沙康唑与麦角生物碱联用。

5、通过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物

泊沙康唑与咪达唑仑联合亚美游会导致咪达唑仑血浆浓度约升高5倍。而咪达唑仑血浆浓度升高则会增强并且延长催眠和镇静作用。泊沙康唑与其他通过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物(例如,阿普唑仑、三唑仑)联合亚美游会导致这些苯二氮卓类药物血浆浓度升高。必须密切监测治疗患者是否发生由于通过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物血浆浓度过高导致的不良反应,并且必须备有苯二氮卓受体拮抗剂用于逆转这些反应。

6、抗HIV药物

依法韦仑:依法韦仑可诱导UDP-葡糖苷酶,并且显著降低泊沙康唑血浆浓度。除非获益超过风险,否则推荐避免依法韦仑与泊沙康唑联用。

利托那韦和阿扎那韦:利托那韦和阿扎那韦通过CYP3A4代谢,而泊沙康唑会导致这些药物的血浆浓度升高。在与泊沙康唑联合使用期间,应该频繁监测不良反应和毒性,并且对利托那韦和阿扎那韦进行剂量调整。

7、利福布汀

利福布汀可诱导UDP-葡糖苷酶,并且降低泊沙康唑血浆浓度。利福布汀也通过CYP3A4代谢。因此,利福布汀与泊沙康唑联合亚美游会导致利福布汀血浆浓度升高。除非对患者的获益超过风险,否则应避免泊沙康唑与利福布汀联用。然而,如果需要联合亚美游,由于利福布汀血浆浓度会升高,推荐对突破性真菌感染进行密切监测,并且频繁监测全血计数和不良反应(例如,葡萄膜炎、白细胞减少症)。

8、苯妥英

苯妥英可诱导UDP-葡糖苷酶,并且降低泊沙康唑血浆浓度。苯妥英也通过CYP3A4代谢。因此,苯妥英与泊沙康唑联合亚美游会导致苯妥英血浆浓度升高。除非对患者的获益超过风险,否则应避免泊沙康唑与苯妥英联用。然而,如果需要联合亚美游,推荐在与泊沙康唑联用时对突破性真菌感染进行密切监测,频繁监测苯妥英浓度,并且考虑降低苯妥英的剂量。

9、胃酸抑制剂/中和剂

西咪替丁(H2受体拮抗剂)和艾美拉唑(质子泵抑制剂)可导致泊沙康唑血浆浓度降低。除非获益超过风险,否则推荐避免西咪替丁和艾美拉唑与泊沙康唑联用。然而,如果需要联合亚美游,推荐对突破性真菌感染进行密切监测。在泊沙康唑与除西咪替丁外的抗酸剂和H2受体拮抗剂联用时,没有发现临床相关影响。泊沙康唑与除西咪替丁以外的抗酸剂和H2受体拮抗剂联用时,无需调整泊沙康唑剂量。

10、长春生物碱

大多数长春生物碱都是CYP3A4底物。泊沙康唑可导致长春生物碱(如长春新碱与长春碱)的血浆浓度升高,从而导致神经毒性。因此,推荐考虑对长春生物碱进行剂量调整。

11、通过CYP3A4代谢的钙离子通道阻滞剂

泊沙康唑可能导致通过CYP3A4代谢的钙离子通道阻滞剂的血浆浓度升高(例如,维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平、尼卡地平、非洛地平)。在联合治疗期间,建议频繁监测钙离子通道阻滞剂相关的不良反应和毒性。可能需要降低钙离子通道阻滞剂的剂量。

12、地高辛

在接受地高辛与泊沙康唑联合治疗的患者中,报告地高辛血浆浓度升高。因此,在联合治疗期间,建议对地高辛的血浆浓度进行监测。

13、胃肠动力药

甲氧氯普胺可导致泊沙康唑血浆浓度降低。如果同时使用甲氧氯普胺,建议对突破性真菌感染进行密切监测。

洛哌丁胺不会影响泊沙康唑血浆浓度。洛哌丁胺和泊沙康唑联用时,无需对泊沙康唑进行剂量调整。

14、格列吡嗪

尽管泊沙康唑与格列吡嗪联合亚美游时,不需要对格列吡嗪进行剂量调整,不过推荐对葡萄糖浓度进行监测。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏】密封。

【有效期】24月

【生产企业】比利时 Schering-PloughEurope

诺科飞的功效与作用

诺科飞用于两性霉素B或伊曲康唑难治的侵袭性曲霉病患者或不能耐受这些药物治疗的患者。宝芝林大药房诺科飞页面提供比利时Schering-PloughEurope生产的诺科飞,诺科飞说明书涵诺科飞价格、诺科飞的功效与作用、诺科飞的用法用量、诺科飞的副作用与不良反应、诺科飞的注意事项与禁忌等信息。

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